@ మీడియా మాత్రమే స్క్రీన్ మరియు (-వెబ్కిట్-మిన్-డివైస్-పిక్సెల్-రేషియో: 1.5), స్క్రీన్ మాత్రమే మరియు (-మోజ్-మిన్-డివైస్-పిక్సెల్-రేషియో: 1.5), స్క్రీన్ మాత్రమే మరియు (-o-min-device-pixel -నిష్పత్తి: 3/2), స్క్రీన్ మాత్రమే మరియు (కనిష్ట-పరికరం-పిక్సెల్-నిష్పత్తి: 1.5) {}
AASraw NMN మరియు NRC పొడులను పెద్దమొత్తంలో ఉత్పత్తి చేస్తుంది!

జిఫిటినిబ్

  1. జిఫిటినిబ్ అవలోకనం
  2. జిఫిటినిబ్ మెకానిజం ఆఫ్ యాక్షన్
  3. ప్రపంచంలో జిఫిటినిబ్ వాడకం
  4. జిఫిటినిబ్ యొక్క దుష్ప్రభావాలు
  5. జిఫిటినిబ్ నిల్వ
  6. మరింత శోధన: “లంగ్ క్యాన్సర్ కిల్లర్” జిఫిటినిబ్

 

జిఫిటినిబ్ అవలోకనం

జిఫిటినిబ్ ఒక కినేస్ ఇన్హిబిటర్. జిఫిటినిబ్ యొక్క రసాయన పేరు 4-క్వినజోలినామైన్ ఎన్- (3-క్లోరో -4-ఫ్లోరోఫెనిల్) -7-మెథాక్సీ -6- [3- (4-మోర్ఫోలినిల్) ప్రాపోక్సీ] .గెఫిటినిబ్ సి 22 హెచ్ 24 సిఎల్‌ఎఫ్ఎన్ 4 ఓ 3 అనే పరమాణు సూత్రాన్ని కలిగి ఉంది. , సాపేక్ష పరమాణు ద్రవ్యరాశి 446.9 డాల్టన్లు మరియు ఇది తెలుపు రంగు పొడి. జిఫిటినిబ్ ఒక ఉచిత స్థావరం. అణువులో 5.4 మరియు 7.2 యొక్క pKas ఉంది. జిఫిటినిబ్‌ను పిహెచ్ 1 వద్ద తక్కువగా కరిగేదిగా నిర్వచించవచ్చు, కాని పిహెచ్ 7 పైన ఆచరణాత్మకంగా కరగదు, పిహెచ్ 4 మరియు పిహెచ్ 6 ల మధ్య ద్రావణీయత బాగా తగ్గుతుంది. పిరిడిన్‌లో, టెట్రాహైడ్రోఫ్యూరాన్‌లో తక్కువగా కరుగుతుంది మరియు మెథనాల్, ఇథనాల్ (99.5%), ఇథైల్ అసిటేట్, ప్రొపాన్ -2-ఓల్ మరియు అసిటోనిట్రైల్‌లో కొద్దిగా కరుగుతుంది.

జిఫిటినిబ్ టాబ్లెట్లు బ్రౌన్ ఫిల్మ్-కోటెడ్ టాబ్లెట్లుగా లభిస్తాయి, వీటిలో 250 మి.గ్రా gefitinib పొడి, నోటి పరిపాలన కోసం. లాక్టోస్ మోనోహైడ్రేట్, మైక్రోక్రిస్టలైన్ సెల్యులోజ్, క్రోస్కార్మెల్లోజ్ సోడియం, పోవిడోన్, సోడియం లౌరిల్ సల్ఫేట్ మరియు మెగ్నీషియం స్టీరేట్ అనేవి IRESSA టాబ్లెట్ల యొక్క నిష్క్రియాత్మక పదార్థాలు. టాబ్లెట్ పూత హైప్రోమెల్లోస్, పాలిథిలిన్ గ్లైకాల్ 300, టైటానియం డయాక్సైడ్, రెడ్ ఫెర్రిక్ ఆక్సైడ్ మరియు పసుపు ఫెర్రిక్ ఆక్సైడ్లతో కూడి ఉంటుంది.

 

సాంకేతిక సమాచారం:

పేరు జిఫిటినిబ్
అధికారిక పేరు N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
CAS సంఖ్య 184475-35-2
మూలాలు ZD 1839
పరమాణు ఫార్ములా C22H24ClFN4O3
ఫార్ములా బరువు 446.9
స్వచ్ఛత ≥98%
సూత్రీకరణ స్ఫటికాకార ఘన
ద్రావణీయత DMF: 20 mg / ml
DMSO: 20 mg / ml
DMSO: PBS (pH7.2) (1: 1): 0.5 mg / ml
ఇథనాల్: 0.3 mg / ml
స్మైల్స్ COC1=CC2=C(C(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)=NC=N2)C=C1OCCCN4CCOCC4
ఇన్ కోడ్ కోడ్ InChI=1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
InChi కీ XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
నిల్వ -20 ° సి

 

కొన్ని రకాల కణితులు ఉన్నవారిలో శరీరంలోని ఇతర భాగాలకు వ్యాపించిన చిన్న-కాని కణ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్‌కు చికిత్స చేయడానికి జిఫిటినిబ్ ఉపయోగించబడుతుంది. జిఫిటినిబ్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్స్ అనే ations షధాల తరగతిలో ఉంది. ఇది సహజంగా సంభవించే ఒక నిర్దిష్ట పదార్థం యొక్క చర్యను నిరోధించడం ద్వారా పనిచేస్తుంది క్యాన్సర్ కణాలు గుణించాలి.

AASraw జిఫిటినిబ్ యొక్క ప్రొఫెషనల్ తయారీదారు.

కొటేషన్ సమాచారం కోసం దయచేసి ఇక్కడ క్లిక్ చేయండి: ఖాళీమమ్మల్ని సంప్రదిస్తుంది

 

జిఫిటినిబ్ చర్య యొక్క యంత్రాంగం

జిఫిటినిబ్ అనేది ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (ఇజిఎఫ్ఆర్) టైరోసిన్ కినేస్ యొక్క నిరోధకం, ఇది ఎంజైమ్ యొక్క అడెనోసిన్ ట్రిఫాస్ఫేట్ (ఎటిపి) -బైండింగ్ సైట్‌తో బంధిస్తుంది. EGFR తరచుగా human పిరితిత్తులు మరియు రొమ్ము వంటి కొన్ని మానవ క్యాన్సర్ కణాలలో అతిగా ఒత్తిడి ఉన్నట్లు చూపబడుతుంది క్యాన్సర్ కణాలు. ఓవరేక్స్ప్రెషన్ యాంటీ-అపోప్టోటిక్ రాస్ సిగ్నల్ ట్రాన్స్డక్షన్ క్యాస్కేడ్ల యొక్క మెరుగైన క్రియాశీలతకు దారితీస్తుంది, తత్ఫలితంగా క్యాన్సర్ కణాల మనుగడ మరియు అనియంత్రిత కణాల విస్తరణ. జిఫిటినిబ్ అనేది EGFR టైరోసిన్ కినేస్ యొక్క మొదటి ఎంపిక నిరోధకం, దీనిని హెర్ 1 లేదా ఎర్బిబి -1 అని కూడా పిలుస్తారు. EGFR టైరోసిన్ కినేస్‌ను నిరోధించడం ద్వారా, దిగువ సిగ్నలింగ్ క్యాస్‌కేడ్‌లు కూడా నిరోధించబడతాయి, ఫలితంగా ప్రాణాంతక కణాల విస్తరణ నిరోధించబడుతుంది.

 

జిఫిటినిబ్ ప్రపంచంలో వాడండి

జిఫిటినిబ్ ప్రస్తుతం 64 కి పైగా దేశాలలో విక్రయించబడుతోంది. జిఫిటినిబ్ జూలై 2002 నుండి జపాన్‌లో ఆమోదించబడింది మరియు విక్రయించబడింది, ఇది import షధాన్ని దిగుమతి చేసుకున్న మొదటి దేశంగా నిలిచింది.

ది ఎఫ్‌డిఎ జిఫిటినిబ్‌ను ఆమోదించింది మే 2003 లో నాన్-స్మాల్ సెల్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ (ఎన్‌ఎస్‌సిఎల్‌సి) కోసం .ఇది మూడవ వరుస చికిత్సగా ప్లాటినం-ఆధారిత మరియు డోసెటాక్సెల్ కెమోథెరపీలు విఫలమైన తరువాత స్థానికంగా అభివృద్ధి చెందిన లేదా మెటాస్టాటిక్ ఎన్‌ఎస్‌సిఎల్‌సి ఉన్న రోగుల చికిత్స కోసం మోనోథెరపీగా ఆమోదించబడింది.

జూన్ 2005 లో, FDA కొత్త రోగులలో ఉపయోగం కోసం అనుమతి ఉపసంహరించుకుంది, ఎందుకంటే ఇది జీవితాన్ని పొడిగించినట్లు ఆధారాలు లేవు.

ఐరోపాలో జిఫిటినిబ్ 2009 నుండి అధునాతన NSCLC లో EGFR ఉత్పరివర్తనాలను కలిగి ఉన్న రోగులకు అన్ని రకాల చికిత్సలలో సూచించబడుతుంది. అటువంటి ఉత్పరివర్తనాలను కలిగి ఉన్న రోగులలో పురోగతి-రహిత మనుగడను వర్సెస్ ప్లాటినం డబుల్ పాలనను గణనీయంగా మెరుగుపరచడానికి మొదటి-శ్రేణి చికిత్సగా జిఫిటినిబ్ ప్రదర్శించిన తర్వాత ఈ లేబుల్ మంజూరు చేయబడింది. ఈ రోగి జనాభాలో జిఫిటినిబ్ ఆధిపత్యాన్ని నిర్ధారించిన నాలుగు దశ III పరీక్షలలో IPASS మొదటిది.

జిఫిటినిబ్ ప్రస్తుతం మార్కెట్ చేయబడిన ఇతర దేశాలలో, కనీసం ఒక మునుపటి కెమోథెరపీ పాలనను పొందిన ఆధునిక ఎన్‌ఎస్‌సిఎల్‌సి ఉన్న రోగులకు ఇది ఆమోదించబడింది. ఏదేమైనా, EGFR ఉత్పరివర్తనాలను కలిగి ఉన్న రోగులలో మొదటి-చికిత్సగా దాని లేబుల్‌ను విస్తరించే అనువర్తనాలు ప్రస్తుతం తాజా శాస్త్రీయ ఆధారాల ఆధారంగా ప్రక్రియలో ఉన్నాయి. [ఆధారం కోరబడినది] ఆగస్టు 2012 నాటికి న్యూజిలాండ్ జిఫిటినిబ్‌ను రోగులకు మొదటి-వరుస చికిత్సగా ఆమోదించింది అమాయక స్థానికంగా అభివృద్ధి చెందిన లేదా మెటాస్టాటిక్, గుర్తించలేని NSCLC కోసం EGFR మ్యుటేషన్. ఇది ప్రారంభ 4 నెలల కాలపరిమితి మరియు పురోగతి లేకపోతే పునరుద్ధరణ కోసం బహిరంగంగా నిధులు సమకూరుస్తుంది. జూలై 13, 2015 న, ఎఫ్‌డిఎ జిఫిటినిబ్‌ను ఎన్‌ఎస్‌సిఎల్‌సికి మొదటి వరుస చికిత్సగా ఆమోదించింది.

జిఫిటినిబ్

యొక్క దుష్ప్రభావాలు జిఫిటినిబ్

జిఫిటినిబ్ యొక్క దుష్ప్రభావాల గురించి గుర్తుంచుకోవలసిన ముఖ్యమైన విషయాలు:

♦ జాబితా చేయబడిన అన్ని దుష్ప్రభావాలను చాలా మంది అనుభవించరు.

దుష్ప్రభావాలు వాటి ప్రారంభం మరియు వ్యవధి పరంగా తరచుగా able హించదగినవి.

దుష్ప్రభావాలు దాదాపు ఎల్లప్పుడూ తిరగబడతాయి మరియు చికిత్స పూర్తయిన తర్వాత వెళ్లిపోతాయి.

Side దుష్ప్రభావాలను తగ్గించడానికి లేదా నిరోధించడానికి అనేక ఎంపికలు ఉన్నాయి.

దుష్ప్రభావాల ఉనికి లేదా తీవ్రత మరియు మందుల ప్రభావానికి మధ్య ఎటువంటి సంబంధం లేదు.

 

జిఫిటినిబ్ తీసుకునే రోగులకు ఈ క్రింది దుష్ప్రభావాలు సాధారణం (30% కన్నా ఎక్కువ సంభవిస్తాయి):

విరేచనాలు

చర్మ ప్రతిచర్య (దద్దుర్లు, మొటిమలు)

AASraw జిఫిటినిబ్ యొక్క ప్రొఫెషనల్ తయారీదారు.

కొటేషన్ సమాచారం కోసం దయచేసి ఇక్కడ క్లిక్ చేయండి: ఖాళీమమ్మల్ని సంప్రదిస్తుంది

 

ఈ దుష్ప్రభావాలు తక్కువ సాధారణ దుష్ప్రభావాలు (సుమారు 10-29% లో సంభవిస్తాయి) జిఫిటినిబ్ పొందిన రోగులలో:

Ause వికారం

వాంతులు

దురద

పేద ఆకలి

కంటి చికాకు

 

మధ్యంతర lung పిరితిత్తుల వ్యాధి (న్యుమోనియా, లేదా ఇన్ఫెక్షన్ లేకుండా lung పిరితిత్తుల వాపు) యొక్క తీవ్రమైన దుష్ప్రభావం యొక్క అరుదైన కేసులు (సుమారు 1%). ఈ దుష్ప్రభావం సంభవించినప్పుడు, ఇది తరచుగా దగ్గుతో శ్వాస తీసుకోవడంలో ఇబ్బంది లేదా ఆసుపత్రిలో చేరాల్సిన తక్కువ-స్థాయి జ్వరాలతో కూడి ఉంటుంది. 1/3 కేసులు మరణానికి దారితీశాయి. జిఫిటినిబ్ తీసుకునేటప్పుడు అకస్మాత్తుగా breath పిరి, దగ్గు మరియు / లేదా జ్వరం సంభవించినట్లయితే, మీ ఆరోగ్య సంరక్షణ నిపుణులకు తెలియజేయండి.

జిఫిటినిబ్‌తో చికిత్స పొందిన రోగులలో కాలేయ పనితీరు పరీక్షలలో (ట్రాన్సామినేస్, బిలిరుబిన్ మరియు ఆల్కలీన్ ఫాస్ఫేటేస్) ఎత్తు గమనించబడింది. ఈ ఎత్తులలో కాలేయ విషపూరితం యొక్క లక్షణాలు లేవు. అయినప్పటికీ, మీ ఆరోగ్య సంరక్షణ నిపుణులు మీ కాలేయ పనితీరును క్రమానుగతంగా పర్యవేక్షించడానికి రక్త పరీక్షలను తనిఖీ చేయవచ్చు, మీరు జిఫిటినిబ్ తీసుకుంటున్నప్పుడు.

అన్ని దుష్ప్రభావాలు పైన జాబితా చేయబడలేదు. అరుదైన కొన్ని (10% కంటే తక్కువ మంది రోగులలో సంభవిస్తాయి) ఇక్కడ జాబితా చేయబడలేదు. ఏదేమైనా, మీరు ఏదైనా అసాధారణ లక్షణాలను ఎదుర్కొంటే మీ ఆరోగ్య సంరక్షణ ప్రదాతకు మీరు ఎల్లప్పుడూ తెలియజేయాలి.

 

Gefitinib నిల్వ

జిఫిటినిబ్ అది వచ్చిన కంటైనర్‌లో ఉంచండి, గట్టిగా మూసివేయబడింది మరియు పిల్లలకు అందుబాటులో ఉండదు. గది ఉష్ణోగ్రత వద్ద మరియు అదనపు వేడి మరియు తేమ నుండి దూరంగా ఉంచండి (బాత్రూంలో కాదు).

పెంపుడు జంతువులు, పిల్లలు మరియు ఇతర వ్యక్తులు వాటిని తినలేరని నిర్ధారించడానికి అనవసరమైన జిఫిటినిబ్‌ను ప్రత్యేక మార్గాల్లో పారవేయాలి. అయితే, మీరు ఈ జిఫిటినిబ్‌ను టాయిలెట్‌లోకి ఫ్లష్ చేయకూడదు. బదులుగా, మీ జిఫిటినిబ్‌ను పారవేసేందుకు ఉత్తమ మార్గం మెడిసిన్ టేక్-బ్యాక్ ప్రోగ్రామ్ ద్వారా. మీ కమ్యూనిటీలో టేక్-బ్యాక్ ప్రోగ్రామ్‌ల గురించి తెలుసుకోవడానికి మీ pharmacist షధ నిపుణుడితో మాట్లాడండి లేదా మీ స్థానిక చెత్త / రీసైక్లింగ్ విభాగాన్ని సంప్రదించండి. చూడండి FDA యొక్క సేఫ్ డిస్పోజల్ ఆఫ్ మెడిసిన్స్ వెబ్‌సైట్ టేక్-బ్యాక్ ప్రోగ్రామ్‌కు మీకు ప్రాప్యత లేకపోతే మరింత సమాచారం కోసం.

అన్ని ఔషధాలను దృష్టిలో ఉంచుకొని, పిల్లలందరికి దూరంగా ఉండటం చాలా ముఖ్యమైనది (వీక్లీ మదర్స్ మరియు కంటి చుక్కలు, క్రీమ్లు, పాచెస్ మరియు ఇన్హేలర్ల వంటివి) పిల్లల నిరోధకత లేనివి మరియు చిన్నపిల్లలు సులభంగా వాటిని తెరవగలవు. విషం నుండి యువ పిల్లలను కాపాడటానికి, ఎల్లప్పుడూ భద్రతా పరిమితులను లాక్ చేసి వెంటనే మందులని సురక్షితమైన స్థలంలో ఉంచండి - వాటిలో ఒకటి మరియు వెలుపల మరియు వెలుపల నుండి బయటికి చేరుకోండి.

జిఫిటినిబ్

మరింత శోధన: “లంగ్ క్యాన్సర్ కిల్లర్” జిఫిటినిబ్

జిఫిటినిబ్ అనేది నవల లక్ష్య చికిత్స, ఇది ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ యొక్క టైరోసిన్ కినేస్ కార్యాచరణను ATP బైండింగ్ సైట్‌ను పోటీగా నిరోధించడం ద్వారా నిరోధిస్తుంది. ప్రిలినికల్ అధ్యయనాలలో, జిఫిటినిబ్ అనేక కణితి నమూనాలలో శక్తివంతమైన కార్యాచరణను చూపించింది, వీటిలో అనేక lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ కణ తంతువులు మరియు జెనోగ్రాఫ్ట్‌లు ఉన్నాయి. చిన్న-కాని కణ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్‌లో రెండు పెద్ద రాండమైజ్డ్ ఫేజ్ II అధ్యయనాలు (IDEAL 1 మరియు IDEAL 2) రెండవ-వరుస రోగులలో 20% మరియు రెండు లేదా అంతకంటే ఎక్కువ కెమోథెరపీ నిబంధనలతో ముందే చికిత్స పొందిన వారిలో reat10% స్పందన రేటును నివేదించాయి. ఈ రెండు అధ్యయనాలలో సగటు మనుగడ 6–8 నెలలకు చేరుకుంది. మొదటి-వరుస చికిత్సగా, రెండు పెద్ద రాండమైజ్డ్ అధ్యయనాలలో (INTACT 1 మరియు INTACT 2) రెండు వేర్వేరు కెమోథెరపీ నియమాలతో కలిపి జిఫిటినిబ్ అంచనా వేయబడింది. ప్రతి అధ్యయనంలో> 1000 మంది రోగుల మొత్తం రోగుల సేకరణలో మనుగడలో మెరుగుదల చూపించడంలో రెండు అధ్యయనాలు విఫలమయ్యాయి. జిఫిటినిబ్ చేరిక ద్వారా ఇతర ముగింపు పాయింట్లు (ఉదా., పురోగతికి సమయం మరియు ప్రతిస్పందన రేటు) కూడా మెరుగుపరచబడలేదు. కెమోథెరపీ లేదా కెమోరాడియోథెరపీ పొందిన రోగుల నిర్వహణలో జిఫిటినిబ్ యొక్క పాత్రను అంచనా వేయడానికి అదనపు అధ్యయనాలు సూచించబడతాయి. మొదటి-లైన్ మోనోథెరపీగా జిఫిటినిబ్‌ను పరిశోధించే అధ్యయనాలు కూడా అవసరం.

చిన్న-కాని కణం ఉన్న రోగులలో ఎక్కువమంది ఊపిరితిత్తుల క్యాన్సర్ (NSCLC) చివరికి మెటాస్టాటిక్ వ్యాధి లేదా వ్యాధిని అభివృద్ధి చేస్తుంది, ఇది స్థానిక చికిత్సలకు మాత్రమే ఉపయోగపడదు మరియు దైహిక చికిత్సలకు సంభావ్య అభ్యర్థులు. అధునాతన వ్యాధి ఉన్న రోగులలో కీమోథెరపీ మనుగడను మెరుగుపరుస్తున్నప్పటికీ, ప్రయోజనం ఉత్తమ సహాయక సంరక్షణ కంటే months2 నెలలు మాత్రమే, మరియు ఇది గణనీయమైన ప్రతికూల ప్రభావాల ఖర్చుతో ఉంటుంది. కీమోథెరపీ వలె కనీసం చురుకైన కానీ బాగా తట్టుకోగల కొత్త ఏజెంట్ల కోసం అన్వేషణ చాలా ముఖ్యమైనది. ఎంచుకున్న లక్ష్యాలకు వ్యతిరేకంగా ప్రత్యేకంగా పనిచేసే అనేక నవల ఏజెంట్లు క్యాన్సర్ ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (EGFR) వంటి కణాలు అధునాతన NSCLC లో పరీక్షించబడుతున్నాయి. ఇప్పటివరకు, ప్రధానంగా అధునాతన ఎన్‌ఎస్‌సిఎల్‌సి ఉన్న రోగులు అంచనా వేయబడ్డారు, కాని మునుపటి వ్యాధి సెట్టింగులలో ఈ ఏజెంట్లలో చాలా మందిని పరిశోధించడానికి మంచి హేతుబద్ధత ఉంది, ఇక్కడ కొన్ని లక్ష్యంగా ఉన్న జన్యుపరమైన అసాధారణతలు ఇప్పటికే ఉన్నాయి.

ఎన్‌ఎస్‌సిఎల్‌సితో సహా పలు ఘన కణితుల్లో ఇజిఎఫ్‌ఆర్ ఎక్కువగా వ్యక్తమవుతుంది. EGFR చాలా (∼80%) lung పిరితిత్తుల పొలుసుల కణ క్యాన్సర్లలో ఎక్కువగా వ్యక్తీకరించబడింది, మరియు lung పిరితిత్తుల అడెనోకార్సినోమాలు మరియు పెద్ద-కణ క్యాన్సర్లలో సగం. కణితి కణాల విస్తరణ, యాంజియోజెనెసిస్, దండయాత్ర మరియు మెటాస్టాసిస్‌లలో పాల్గొనే ప్రక్రియలను ప్రోత్సహించడానికి మరియు అపోప్టోసిస్‌ను నిరోధించడానికి క్యాన్సర్ కణాలలో EGFR యొక్క క్రియాశీలత చూపబడింది. EGFR (erbB1 లేదా HER1) erbB గ్రాహక కుటుంబంలో సభ్యుడు, ఇందులో erbB2 (HER2), erbB3 (HER3) మరియు erbB4 (HER4) కూడా ఉన్నాయి. ఇది ట్రాన్స్‌మెంబ్రేన్ గ్లైకోప్రొటీన్, ఇది ఎక్స్‌ట్రాసెల్యులర్ లిగాండ్-బైండింగ్ డొమైన్, ట్రాన్స్‌మెంబ్రేన్ డొమైన్ మరియు టైరోసిన్ కినేస్ కార్యాచరణతో కణాంతర సిగ్నల్-ట్రాన్స్‌డ్యూసింగ్ డొమైన్. ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ వంటి ఫిజియోలాజికల్ లిగాండ్‌ను బంధించిన తరువాత, EGFR మరొక EGFR మోనోమర్ లేదా erbB కుటుంబంలోని మరొక సభ్యుడితో డైమెరైజ్ చేస్తుంది. ఇది టైరోసిన్ కినేస్ యొక్క క్రియాశీలతకు దారితీస్తుంది, టైరోసిన్ యొక్క ఆటోఫాస్ఫోరైలేషన్ మరియు సిగ్నలింగ్ క్యాస్కేడ్ల ప్రారంభానికి దారితీస్తుంది, చివరికి కణాల విస్తరణ వంటి వివిధ దిగువ ప్రతిస్పందనలకు దారితీస్తుంది. అంతేకాకుండా, కణితుల్లో EGFR వ్యక్తీకరణ చికిత్సకు పేలవమైన ప్రతిస్పందన, సైటోటాక్సిక్ drug షధ నిరోధకత అభివృద్ధి, వ్యాధి పురోగతి మరియు పేలవమైన మనుగడతో సంబంధం కలిగి ఉంది. కణితి కణాల విస్తరణలో పాల్గొనే EGFR సిగ్నలింగ్ యొక్క ఇతర యంత్రాంగాలు ఎక్స్‌ట్రాసెల్యులర్ లిగాండ్, EGFR యొక్క హెటెరోడైమైరైజేషన్ మరియు EGFR మ్యుటేషన్ యొక్క పెరిగిన స్థాయిలు. కణితుల్లో పరివర్తన చెందిన EGFR యొక్క అత్యంత సాధారణ రూపం EGFRvIII, ఇది 39% NSCLC కేసులలో కనుగొనబడింది. EGFRvIII ఎక్స్‌ట్రాసెల్యులర్ బైండింగ్ డొమైన్‌లో అమైనో ఆమ్లాల నుండి 6 నుండి 273 వరకు తొలగింపు మ్యుటేషన్‌ను కలిగి ఉంటుంది మరియు ఎక్స్‌ట్రాసెల్యులర్ లిగాండ్ బైండింగ్ నుండి స్వతంత్రంగా ఉండే కాంపోజిటివ్ టైరోసిన్ కినేస్ కార్యాచరణను ప్రదర్శిస్తుంది.

AASraw జిఫిటినిబ్ యొక్క ప్రొఫెషనల్ తయారీదారు.

కొటేషన్ సమాచారం కోసం దయచేసి ఇక్కడ క్లిక్ చేయండి: ఖాళీమమ్మల్ని సంప్రదిస్తుంది

 

సూచన

[1] రుకాజెన్‌కోవ్ వై, స్పీక్ జి, మార్షల్ జి, మరియు ఇతరులు. ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్స్: సారూప్యమైనవి కాని భిన్నమైనవి? యాంటికాన్సర్ డ్రగ్స్ 2009; 20: 856–866.

[2] వుడ్బర్న్ JR ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ మరియు క్యాన్సర్ థెరపీలో దాని నిరోధం. ఫార్మాకోల్ థర్ 1999; 82: 241-250.

[3] చిన్న-కాని సెల్ ung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ సహకార సమూహం. నాన్-స్మాల్ సెల్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్‌లో కెమోథెరపీ: 52 రాండమైజ్డ్ క్లినికల్ ట్రయల్స్ నుండి వ్యక్తిగత రోగులపై నవీకరించబడిన డేటాను ఉపయోగించి మెటా-విశ్లేషణ. BMJ 1995; 311: 899-909.

[4] డౌలార్డ్ జెవై, కిమ్ ఇఎస్, హిర్ష్ వి, మరియు ఇతరులు. ప్లాటినం-ఆధారిత కెమోథెరపీతో ముందే చికిత్స చేయబడిన స్థానికంగా అభివృద్ధి చెందిన లేదా మెటాస్టాటిక్ నాన్-స్మాల్ సెల్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ ఉన్న రోగులలో జిఫిటినిబ్ (IRESSA) మరియు డోసెటాక్సెల్: యాదృచ్ఛిక, ఓపెన్-లేబుల్ దశ III అధ్యయనం (INTEREST). J థొరాసిక్ ఓంకోల్ 2007; 2: పిఆర్ఎస్ -02–

[5] ఫుకుయోకా ఎమ్, వు వై, థాంగ్‌ప్రసెర్ట్ ఎస్, మరియు ఇతరులు. బయోమార్కర్ ఒక దశ III, రాండమైజ్డ్, ఓపెన్-లేబుల్, జిఫిటినిబ్ (జి) మరియు కార్బోప్లాటిన్ / పాక్లిటాక్సెల్ (సి / పి) యొక్క మొదటి-వరుస అధ్యయనం నుండి వైద్యపరంగా ఎంపిక చేసిన రోగులలో (పిటిఎస్) అధునాతన చిన్న-కాని సెల్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ (ఎన్ఎస్సిఎల్సి) ఆసియా (IPASS). జె క్లిన్ ఓంకోల్ 2009; 27 సప్లై. 15: 8006–.

[6] జిఫిటినిబ్‌తో lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ యొక్క వ్యక్తిగతీకరించిన చికిత్స వైపు MA ప్రధాన దశ: IPASS ట్రయల్ మరియు అంతకు మించి. నిపుణుడు రెవ్ యాంటిక్యాన్సర్ థర్ 2010; 10: 955-965.

[7] బార్కర్, AJ స్టడీస్ ZD1839 (IRESSA) యొక్క గుర్తింపుకు దారితీస్తుంది: నోటి ద్వారా చురుకైన, ఎంపిక చేసిన ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్ క్యాన్సర్ చికిత్సను లక్ష్యంగా చేసుకుంది. బయోర్గ్. మెడ్. కెమ్. లెట్. 11, 1911-1914 (2001).

[8] వాకెలింగ్, AE మరియు ఇతరులు. ZD1839 (ఇరెసా): క్యాన్సర్ చికిత్సకు సంభావ్యత కలిగిన ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ సిగ్నలింగ్ యొక్క మౌఖికంగా క్రియాశీల నిరోధకం. క్యాన్సర్ రెస్. 62, 5749-5754 (2002).

[9] యార్డెన్, వై. & స్లివ్కోవ్స్కి, ఎమ్ఎక్స్ అన్‌టాంగ్లింగ్ ది ఎర్బిబి సిగ్నలింగ్ నెట్‌వర్క్. ప్రకృతి రెవ్ మోల్. సెల్ బయోల్. 2, 127-137 (2001).

[10] సెర్సోసిమో, RJ ung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్: ఒక సమీక్ష. ఆమ్. జె. హెల్త్ సిస్ట్. ఫార్మ్. 59, 611-642 (2002).

0 ఇష్టాలు
50 అభిప్రాయాలు

మీకు ఇది కూడా నచ్చవచ్చు

వ్యాఖ్యలు మూసుకుని ఉంటాయి.