USA డొమెస్టిక్ డెలివరీ, కెనడా డొమెస్టిక్ డెలివరీ, యూరోపియన్ డొమెస్టిక్ డెలివరీ

అఫాటినిబ్ (BIBW2992)

రేటింగ్: వర్గం:

అఫాటినిబ్, గిలోట్రిఫ్ బ్రాండ్ పేరుతో విక్రయించబడింది, ఇది చిన్న-కాని సెల్ lung పిరితిత్తుల కార్సినోమా (ఎన్ఎస్సిఎల్సి) చికిత్సకు ఉపయోగించే మందు. ఇది టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్ ఫ్యామిలీకి చెందినది. ఇది నోటి ద్వారా తీసుకోబడుతుంది.

ఉత్పత్తి వివరణ

ప్రాథమిక లక్షణాలు

ఉత్పత్తి నామం అఫాటినిబ్ (BIBW2992)
CAS సంఖ్య 850140-73-7
పరమాణు ఫార్ములా C32H33ClFN5O11
ఫార్ములా బరువు 718.09
మూలాలు 850140-73-7;

బిఐబిడబ్ల్యు -2992;

బిఐబిడబ్ల్యు 2992;

BIBW2992. అఫాటినిబ్ డైమలేట్;

స్వరూపం లేత పసుపు పొడి
నిల్వ మరియు నిర్వహణ పొడి, చీకటి మరియు 0 - 4 సి వద్ద స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) లేదా -20 సి దీర్ఘకాలిక (నెలల నుండి సంవత్సరాల వరకు).

 

అఫాటినిబ్ వివరణ

అఫాటినిబ్, గిలోట్రిఫ్ బ్రాండ్ పేరుతో విక్రయించబడింది, ఇది చిన్న-కాని సెల్ lung పిరితిత్తుల కార్సినోమా (ఎన్ఎస్సిఎల్సి) చికిత్సకు ఉపయోగించే మందు. ఇది టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్ ఫ్యామిలీ ఆఫ్ ations షధానికి చెందినది.ఇది నోటి ద్వారా తీసుకోబడుతుంది. ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (ఇజిఎఫ్ఆర్) జన్యువులో ఉత్పరివర్తనాలను కలిగి ఉన్న ఎన్ఎస్సిఎల్సి కేసులకు చికిత్స చేయడానికి ఇది ప్రధానంగా ఉపయోగించబడుతుంది.

టైరోసిన్ కినాసేస్ యొక్క ఎర్బిబి కుటుంబానికి కోలుకోలేని నిరోధకం అఫాటినిబ్ (BIBW2992), EGFR యొక్క EGF- ప్రేరిత ఫాస్ఫోరైలేషన్ మరియు కణాల విస్తరణను EGFR- అతిగా ఎక్స్ప్రెస్ చేయడం మరియు A2, NIH-431T3- వంటి HER3- వ్యక్తీకరించే సెల్ లైన్లలో అణచివేయడానికి చూపబడింది. HER2, NCI-N87 మరియు BT-474.

EGFR / HER2 పాత్రను అధ్యయనం చేయడానికి ఈ భాగం వివిధ జంతు నమూనాలలో విస్తృతంగా ఉపయోగించబడింది. అఫాటినిబ్ యొక్క ఓరల్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ క్యాన్సర్ కణాల పెరుగుదల మరియు మనుగడను నిరోధించింది మరియు జెనోగ్రాఫ్ట్ మరియు ట్రాన్స్జెనిక్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ నమూనాలలో కణితి తిరోగమనాన్ని అణిచివేస్తుంది. అదనంగా, అఫాటినిబ్‌ను EGFR బ్లాకర్‌గా గుర్తించారు, ఇది EGFR- పరివర్తన చెందిన నాన్‌స్మాల్ సెల్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్‌తో బాధపడుతున్న రోగుల చికిత్స కోసం ఆమోదించబడింది.

 

అఫాటినిబ్ మెకానిజం ఆఫ్ యాక్షన్

లాపటినిబ్ మరియు నెరాటినిబ్ మాదిరిగా, అఫాటినిబ్ అనేది ప్రోటీన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్, ఇది మానవ ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ 2 (హెర్ 2) మరియు ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (ఇజిఎఫ్ఆర్) కైనేస్‌లను కూడా తిరిగి మార్చలేని విధంగా నిరోధిస్తుంది.

ఎర్లాటినిబ్ లేదా జిఫిటినిబ్ వంటి మొదటి తరం టైరోసిన్-కినేస్ ఇన్హిబిటర్స్ (టికెఐ) లక్ష్యంగా ఉన్న ఇజిఎఫ్ఆర్ ఉత్పరివర్తనాలకు వ్యతిరేకంగా అఫాటినిబ్ చురుకుగా మాత్రమే కాకుండా, ఈ to షధాలకు నిరోధకత కలిగిన తక్కువ సాధారణ ఉత్పరివర్తనాలకు వ్యతిరేకంగా కూడా పనిచేస్తుంది.

అయినప్పటికీ, T790M మ్యుటేషన్‌కు వ్యతిరేకంగా ఇది చురుకుగా ఉండదు, దీనికి సాధారణంగా ఒసిమెర్టినిబ్ వంటి మూడవ తరం మందులు అవసరం. హెర్ 2 కు వ్యతిరేకంగా దాని అదనపు కార్యాచరణ కారణంగా, ఇది రొమ్ము క్యాన్సర్‌తో పాటు ఇతర ఇజిఎఫ్ఆర్ మరియు హెర్ 2 నడిచే క్యాన్సర్‌ల కోసం పరిశోధించబడుతోంది.

 

అఫాటినిబ్ అప్లికేషన్

అఫాటినిబ్ అనేది నోటి ద్వారా జీవ లభ్యమయ్యే అనిలినో-క్వినజోలిన్ ఉత్పన్నం మరియు రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినేస్ (RTK) ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (ఎర్బిబి; ఇజిఎఫ్ఆర్) కుటుంబం యొక్క నిరోధకం, యాంటినియోప్లాస్టిక్ కార్యకలాపాలతో.

అఫాటినిబ్ కూడా మౌఖికంగా జీవ లభ్యమయ్యే డ్యూయల్ రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినేస్ (RTK) నిరోధకం. EGFR / HER2 టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్ BIBW 2992 కోలుకోలేని విధంగా మానవ ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ గ్రాహకాల 1 మరియు 2 (EGFR-1; HER2) తో బంధిస్తుంది మరియు నిరోధిస్తుంది, ఇది కణితి పెరుగుదల మరియు యాంజియోజెనిసిస్ యొక్క నిరోధానికి దారితీస్తుంది. EGFR / HER2 అనేది EGFR సూపర్ ఫ్యామిలీకి చెందిన RTK లు; కణితి కణాల విస్తరణ మరియు కణితి వాస్కులరైజేషన్‌లో రెండూ ప్రధాన పాత్ర పోషిస్తాయి మరియు అనేక క్యాన్సర్ కణ రకాల్లో అధికంగా ఒత్తిడి కలిగి ఉంటాయి.

బోహ్రింగర్ ఇంగెల్హీమ్ చేత అభివృద్ధి చేయబడిన మెటాస్టాటిక్ నాన్-స్మాల్ సెల్ lung పిరితిత్తుల కార్సినోమా (ఎన్ఎస్సిఎల్సి) చికిత్స కోసం అఫాటినిబ్ ప్రపంచంలోని చాలా భాగాలలో (యునైటెడ్ స్టేట్స్, కెనడా, యునైటెడ్ కింగ్డమ్ మరియు ఆస్ట్రేలియాతో సహా) ఆమోదించబడింది. ఇది యాంజియోకినాస్ ఇన్హిబిటర్‌గా పనిచేస్తుంది.

 

అఫాటినిబ్ సైడ్ ఎఫెక్ట్స్ & హెచ్చరిక

అఫాటినిబ్ తీసుకునే రోగులకు ఈ క్రింది దుష్ప్రభావాలు సాధారణం (30% కన్నా ఎక్కువ సంభవిస్తాయి):

విరేచనాలు

Ne మొటిమల విస్ఫోటనం (మొటిమలను పోలి ఉండే చర్మ పరిస్థితుల సమూహం)

Outh నోటి పుండ్లు

▪ పరోనిచియా (గోర్లు సంక్రమణ)

నోరు పొడి

 

అఫాటినిబ్ పొందిన రోగులకు ఇవి తక్కువ సాధారణ దుష్ప్రభావాలు (10-29% లో సంభవిస్తాయి):

App ఆకలి తగ్గింది

దురద

బరువు తగ్గడం

Ose ముక్కు రక్తస్రావం

St సిస్టిటిస్ (మూత్రాశయ సంక్రమణ)

Il చెలిటిస్ (పెదవుల వాపు)

Ever జ్వరం

హైపోకలేమియా (తక్కువ పొటాషియం)

▪ కండ్లకలక (పింక్ ఐ)

రినోరియా (ముక్కు కారటం)

Liver ఎలివేటెడ్ లివర్ ఎంజైమ్స్

అన్ని దుష్ప్రభావాలు పైన జాబితా చేయబడలేదు. అరుదైనవి (సుమారు 10 శాతం కంటే తక్కువ మంది రోగులలో సంభవిస్తాయి) ఇక్కడ జాబితా చేయబడలేదు. మీరు ఏదైనా అసాధారణ లక్షణాలను ఎదుర్కొంటే మీ ఆరోగ్య సంరక్షణ ప్రదాతకు ఎల్లప్పుడూ తెలియజేయండి.

 

అఫాటినిబ్ యొక్క దుష్ప్రభావాల గురించి గుర్తుంచుకోవలసిన ముఖ్యమైన విషయాలు:

▪ జాబితా చేయబడిన అఫాటినిబ్ దుష్ప్రభావాలను చాలా మంది అనుభవించరు.

▪ అఫాటినిబ్ దుష్ప్రభావాలు వాటి ప్రారంభం, వ్యవధి మరియు తీవ్రత పరంగా తరచుగా able హించదగినవి.

▪ అఫాటినిబ్ దుష్ప్రభావాలు దాదాపు ఎల్లప్పుడూ తిరగబడతాయి మరియు చికిత్స పూర్తయిన తర్వాత వెళ్లిపోతాయి.

▪ అఫాటినిబ్ దుష్ప్రభావాలు చాలా నిర్వహించబడతాయి. అఫాటినిబ్ యొక్క దుష్ప్రభావాలను తగ్గించడానికి లేదా నిరోధించడానికి చాలా ఎంపికలు ఉన్నాయి.

 

సూచన

[1] ప్రిమ్ ఎన్, ఫోర్ ఎమ్, మెన్నెసియర్ బి. [అఫాటినిబ్ (బిఐబిడబ్ల్యు 2992).]. రెవ్ న్యుమోల్ క్లిన్. 2014 మే 27. పై: ఎస్ .0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [ముద్రణకు ముందు ఎపబ్] సమీక్షించండి. ఫ్రెంచ్. పబ్మెడ్ పిఎమ్‌ఐడి: 24878189.

[2] డి ఆర్కాంజెలో M, హిర్ష్ FR. చిన్న-కాని సెల్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్‌లో అఫాటినిబ్ యొక్క క్లినికల్ మరియు కంపారిటివ్ యుటిలిటీ. బయోలాజిక్స్. 2014 ఏప్రిల్ 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. సమీక్ష. పబ్మెడ్ పిఎమ్‌ఐడి: 24790411; పబ్మెడ్ సెంట్రల్ పిఎంసిఐడి: పిఎంసి 4003149.

[3] EGFR- పాజిటివ్ నాన్-స్మాల్ సెల్ సెల్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ ఉన్న రోగుల చికిత్స కోసం బౌల్స్ DW, వీక్‌హార్డ్ట్ A, జిమెనో ఎ. అఫాటినిబ్. డ్రగ్స్ టుడే (బార్క్). 2013 సెప్టెంబర్; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. సమీక్ష. పబ్మెడ్ పిఎమ్‌ఐడి: 24086949.

[4] కోహ్లర్ జె, షులర్ ఎం. అఫాటినిబ్, ఎర్లోటినిబ్ మరియు జిఫిటినిబ్ ఫస్ట్-లైన్ థెరపీ ఇన్ ఇజిఎఫ్ఆర్ మ్యుటేషన్-పాజిటివ్ lung పిరితిత్తుల అడెనోకార్సినోమా: ఒక సమీక్ష. ఓంకోలాజీ. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. ఎపబ్ 2013 ఆగస్టు 19. సమీక్షించండి. పబ్మెడ్ పిఎమ్‌ఐడి: 24051929.

[5] యాప్ టిఎ, పోపాట్ ఎస్. చిన్న-కాని సెల్ lung పిరితిత్తుల కార్సినోమా నిర్వహణలో అఫాటినిబ్ పాత్ర. నిపుణుడు ఓపిన్ డ్రగ్ మెటాబ్ టాక్సికోల్. 2013 నవంబర్; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. ఎపబ్ 2013 ఆగస్టు 28. సమీక్ష. పబ్మెడ్ పిఎమ్‌ఐడి: 23985030.

[6] డంగో RT, కీటింగ్ GM. అఫాటినిబ్: మొదటి ప్రపంచ ఆమోదం. డ్రగ్స్. 2013 సెప్టెంబర్; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. సమీక్ష. పబ్మెడ్ పిఎమ్‌ఐడి: 23982599.

[7] మింకోవ్స్కీ ఎన్, బెరెజోవ్ ఎ (డిసెంబర్ 2008). "BIBW-2992, ఘన కణితుల చికిత్స కోసం డ్యూయల్ రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్". పరిశోధనాత్మక ugs షధాలలో ప్రస్తుత అభిప్రాయం. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] లి డి, అంబ్రోగియో ఎల్, షిమామురా టి, కుబో ఎస్, తకాహషి ఎమ్, చిరియాక్ ఎల్ఆర్, మరియు ఇతరులు. (ఆగస్టు 2008). "BIBW2992, ప్రిలినికల్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ నమూనాలలో అత్యంత ప్రభావవంతమైన కోలుకోలేని EGFR / HER2 నిరోధకం". ఆంకోజీన్. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. పిఎంసి 2748240. పిఎమ్‌ఐడి 18408761.