ప్రాథమిక లక్షణాలు

ఉత్పత్తి నామం	బ్రెక్సనోలోన్
CAS సంఖ్య	516-54-1
పరమాణు ఫార్ములా	C21H34O2
ఫార్ములా బరువు	318.501
మూలాలు	అల్లోప్రెగ్ననోలోన్ బ్రెక్సనోలోన్ 516-54-1 అలోటెట్రాహైడ్రోప్రోజెస్టెరాన్ అల్లోప్రెగ్నన్ -3 ఆల్ఫా-ఓల్ -20-వన్
స్వరూపం	వైట్ పౌడర్
నిల్వ మరియు నిర్వహణ	పొడి, చీకటి మరియు 0 - 4 సి వద్ద స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) లేదా -20 సి దీర్ఘకాలిక (నెలల నుండి సంవత్సరాల వరకు) ..

 

బ్రెక్సనోలోన్ వివరణ

బ్రెక్సనోలోన్ ఒక ప్రత్యేకమైన, ఇంట్రావీనస్గా నిర్వహించబడే, న్యూరోయాక్టివ్ స్టెరాయిడ్ యాంటిడిప్రెసెంట్, ఇది మోడరేట్-టు-తీవ్రమైన ప్రసవానంతర మాంద్యం చికిత్సలో ఉపయోగించబడుతుంది. ప్రిలిసెన్సర్ క్లినికల్ ట్రయల్స్‌లో, బ్రెక్సనోలోన్ థెరపీ సీరం అమినోట్రాన్స్‌ఫేరేస్ ఎలివేషన్స్ యొక్క పెరిగిన రేటుతో సంబంధం కలిగి లేదు, మరియు ఇది వైద్యపరంగా స్పష్టంగా కనిపించే తీవ్రమైన కాలేయ గాయం యొక్క సందర్భాలతో ముడిపడి లేదు.

బ్రెక్సనోలోన్ 3-హైడ్రాక్సీ -5 ఆల్ఫా-గర్భం -20-ఒకటి, దీనిలో 3 వ స్థానంలో ఉన్న హైడ్రాక్సీ సమూహం ఆల్ఫా-కాన్ఫిగరేషన్‌ను కలిగి ఉంటుంది. ఇది సెక్స్ హార్మోన్ ప్రొజెస్టెరాన్ యొక్క మెటాబోలైట్ మరియు మహిళల్లో ప్రసవానంతర మాంద్యం చికిత్సకు ఉపయోగిస్తారు. ఇది మానవ జీవక్రియ, యాంటిడిప్రెసెంట్, GABA మాడ్యులేటర్, ఇంట్రావీనస్ మత్తు మరియు ఉపశమనకారి వంటి పాత్రను కలిగి ఉంది.

 

బ్రెక్సనోలోన్ మెకానిజం ఆఫ్ యాక్షన్

బ్రెక్సనోలోన్ యొక్క చర్య యొక్క విధానం పూర్తిగా తెలియదు. బ్రెక్సనోలోన్ అల్లోప్రెగ్ననోలోన్ యొక్క సజల సూత్రీకరణ. అల్లోప్రెగ్ననోలోన్ ప్రొజెస్టెరాన్ యొక్క ప్రధాన జీవక్రియ. మూడవ త్రైమాసికంలో అత్యధికంగా గర్భధారణ సమయంలో ప్రొజెస్టెరాన్‌తో అల్లోప్రెగ్ననోలోన్ స్థాయిలు పెరుగుతూనే ఉన్నాయి. అల్లోప్రెగ్ననోలోన్ అనేది శక్తివంతమైన, ఎండోజెనస్ న్యూరోయాక్టివ్ స్టెరాయిడ్, ఇది సినాప్టిక్ మరియు ఎక్స్‌ట్రాసైనాప్టిక్ గామా-అమినోబ్యూట్రిక్ యాసిడ్ (GABA) రకం A గ్రాహకాలపై సానుకూల అలోస్టెరిక్ మాడ్యులేషన్ ద్వారా న్యూరోనల్ ఎక్సైటిబిలిటీని మాడ్యులేట్ చేస్తుంది. ఎక్స్‌ట్రాసైనాప్టిక్ GABA రకం A గ్రాహకాలు టానిక్ నిరోధాన్ని మధ్యవర్తిత్వం చేస్తాయి, ఇది GABA రకం A గ్రాహకాల వద్ద దశల నిరోధానికి మధ్యవర్తిత్వం వహించే బెంజోడియాజిపైన్‌లతో పోల్చినప్పుడు అల్లోప్రెగ్ననోలోన్ యొక్క యంత్రాంగాన్ని ప్రత్యేకంగా చేస్తుంది.

 

బ్రెక్సనోలోన్ అప్లికేషన్

వయోజన ఆడవారిలో ప్రసవానంతర మాంద్యం (పిపిడి) చికిత్స కోసం యుఎస్ ఎఫ్డిఎ ప్రత్యేకంగా ఆమోదించిన మొదటి drug షధం బ్రెక్సనోలోన్. పిపిడి, ఇతర రకాల మాంద్యం వలె, విచారం, పనికిరానితనం లేదా అపరాధం, అభిజ్ఞా బలహీనత మరియు / లేదా బహుశా ఆత్మహత్య భావాలు కలిగి ఉంటుంది కాబట్టి, ఇది ప్రాణాంతక స్థితిగా పరిగణించబడుతుంది. తత్ఫలితంగా పిపిడి తల్లి-శిశు బంధం మరియు తరువాత శిశు అభివృద్ధిపై తీవ్ర ప్రతికూల ప్రభావాలను చూపుతుందని అధ్యయనాలు కనుగొన్నాయి. వయోజన ఆడవారిలో పిపిడి చికిత్స కోసం బ్రెక్సానోలోన్ యొక్క అభివృద్ధి మరియు లభ్యత తదనంతరం కొత్త మరియు మంచి చికిత్సను అందిస్తుంది, ఇక్కడ కొంతమంది ముందు ఉన్నారు. ప్రత్యేకించి, పిపిడి చికిత్సలో బ్రెక్సనోలోన్ వాడకం వాగ్దానంతో చుట్టుముట్టబడి ఉంది, ఎందుకంటే ఇది ప్రసవానంతర మహిళల్లో పిపిడికి గురయ్యే ఎండోజెనస్ బ్రెక్సనోలోన్ (అల్లోప్రెగ్ననోలోన్) లో లోపాలకు సింథటిక్ సప్లిమెంట్‌గా పనిచేస్తుంది, అయితే సాధారణంగా ఉపయోగించే అనేక యాంటీ-డిప్రెసివ్ మందులు చర్యలను పొందుతాయి. సెరోటోనిన్, నోర్‌పైన్‌ఫ్రైన్ మరియు / లేదా మోనోఅమైన్ ఆక్సిడేస్ వంటి పదార్ధాల ఉనికిని మరియు కార్యాచరణను మాడ్యులేట్ చేయండి కాని అల్లోప్రెగ్ననోలోన్ వంటి ఎండోజెనస్ న్యూరోయాక్టివ్ స్టెరాయిడ్స్ స్థాయిలలో సహజ హెచ్చుతగ్గుల వంటి పిపిడితో నేరుగా సంబంధం ఉన్న కార్యకలాపాలను మధ్యవర్తిత్వం చేయవద్దు. చివరకు, సూపర్-వక్రీభవన స్థితి ఎపిలెప్టికస్‌కు చికిత్స చేయడానికి దాని సామర్థ్యాలను పరిశోధించడానికి బ్రెక్సనోలోన్ క్లినికల్ ట్రయల్స్‌కు గురవుతున్నప్పటికీ, మూడవ-లైన్ ఏజెంట్ల విసర్జించడంలో మరియు సంభావ్య పరిష్కారంలో విజయాలను పోల్చిన ప్రాధమిక ఎండ్ పాయింట్లను తీర్చడంలో ఇటువంటి కొన్ని అధ్యయనాలు విఫలమయ్యాయని తెలుస్తుంది. ప్రామాణిక సంరక్షణకు జోడించినప్పుడు బ్రెక్సనోలోన్ వర్సెస్ ప్లేసిబోతో ప్రాణాంతక స్థితి ఎపిలెప్టికస్.

 

బ్రెక్సనోలోన్ దుష్ప్రభావాలు & హెచ్చరిక

బ్రెక్సనోలోన్ అనేక మార్గాల ద్వారా విస్తృతంగా జీవక్రియ చేయబడుతుంది మరియు తద్వారా ముఖ్యమైన drug షధ- drug షధ పరస్పర చర్యలు ఉండవు. CYP2C9 అనేది సైటోక్రోమ్ P450 ఎంజైమ్, ఇది విట్రో అధ్యయనాలలో బ్రెక్సనోలోన్ చేత నిరోధించబడిందని చూపించింది. CYP2C9 ఉపరితలం అయిన ఫెనిటోయిన్‌తో బ్రెక్సనోలోన్ సమన్వయం చేయబడినప్పుడు క్లినికల్ ఇంటరాక్షన్ అధ్యయనం ఫార్మకోకైనటిక్స్లో ఎటువంటి మార్పులను చూపించడంలో విఫలమైంది. దుర్వినియోగ సంభావ్యత కూడా తక్కువగా ఉందని నిరూపించబడింది, ప్లేసిబోతో పోలిస్తే ఆత్మాశ్రయ నివేదికలలో తేడాలు లేవు. ఫార్మాకోకైనటిక్స్ పై హెపాటిక్ మరియు మూత్రపిండ బలహీనత ప్రభావం పరంగా, మితమైన మరియు తీవ్రమైన కాలేయ వ్యాధి ఉన్న రోగులలో సహించడంలో ఎటువంటి మార్పులు లేవు మరియు తీవ్రమైన మూత్రపిండ వ్యాధికి మోతాదు సర్దుబాట్లు అవసరం లేదు. అయినప్పటికీ, తీవ్రమైన మూత్రపిండ బలహీనత ఉన్న రోగులలో ద్రావణీకరణ ఏజెంట్ SBECD పేరుకుపోతుంది, అందువల్ల ఎండ్-స్టేజ్ మూత్రపిండ వ్యాధి ఉన్న రోగులకు బ్రెక్సనోలోన్ ఇవ్వకూడదు.

 

సూచన

[1] మెల్ట్జర్-బ్రాడీ ఎస్, కోల్‌కౌన్ హెచ్, రీసెన్‌బర్గ్ ఆర్, మరియు ఇతరులు .: పోస్ట్-పార్టమ్ డిప్రెషన్‌లో బ్రెక్సనోలోన్ ఇంజెక్షన్: రెండు మల్టీసెంటర్, డబుల్ బ్లైండ్, రాండమైజ్డ్, ప్లేసిబో-కంట్రోల్డ్, ఫేజ్ 3 ట్రయల్స్. లాన్సెట్ 2018; 392: 1058-1070 క్రాస్‌రెఫ్, గూగుల్ స్కాలర్.

[2] ల్యూక్ డిఆర్, తోమాస్జ్వెస్కీ కె, డామ్లే బి, మరియు ఇతరులు .: సల్ఫోబుటిలేథర్-బీటా-సైక్లోడెక్స్ట్రిన్ (ఎస్బిఇసిడి) యొక్క ప్రాథమిక మరియు క్లినికల్ ఫార్మకాలజీ సమీక్ష. జె ఫార్మ్ సైన్స్ 2010; 99: 3291–3301 క్రాస్‌రెఫ్, గూగుల్ స్కాలర్.

[3] ఇంట్రావీనస్ ఉపయోగం కోసం బ్రెక్సనోలోన్ ఇంజెక్షన్: స్పాన్సర్ బ్రీఫింగ్ డాక్యుమెంట్. కేంబ్రిడ్జ్, మాస్, సేజ్ థెరప్యూటిక్స్, సైకోఫార్మాకోలాజిక్ డ్రగ్ అడ్వైజరీ కమిటీ అండ్ డ్రగ్ సేఫ్టీ అండ్ డ్రగ్ సేఫ్టీ అండ్ రిస్క్ మేనేజ్‌మెంట్ మీటింగ్, నవంబర్ 2, 2018. గూగుల్ స్కాలర్.

[4] లూయిసి ఎస్, పెట్రాగ్లియా ఎఫ్, బెనెడెట్టో సి, నాపి ఆర్‌ఇ, బెర్నార్డి ఎఫ్, ఫడాల్టి ఎమ్, రీస్ ఎఫ్ఎమ్, లూయిసి ఎమ్, జెనాజ్జని ఎఆర్. గర్భిణీ స్త్రీలలో సీరం అల్లోప్రెగ్ననోలోన్ స్థాయిలు: గర్భధారణ సమయంలో, ప్రసవ సమయంలో మరియు రక్తపోటు ఉన్న రోగులలో మార్పులు. జె క్లిన్ ఎండోక్రినాల్ మెటాబ్. 2000 జూలై; 85 (7): 2429-33. [పబ్మెడ్].

[5] పాల్ ఎస్.ఎమ్., పర్డీ ఆర్.హెచ్. న్యూరోయాక్టివ్ స్టెరాయిడ్స్. FASEB J. 1992 Mar; 6 (6): 2311-22. [పబ్ మెడ్].

[6] ఫర్రాంట్ M, నస్సర్ Z. నిరోధక ఇతివృత్తంపై వ్యత్యాసాలు: GABA (A) గ్రాహకాల యొక్క దశ మరియు టానిక్ క్రియాశీలత. నాట్ రెవ్ న్యూరోస్సీ. 2005 మార్చి; 6 (3): 215-29. [పబ్ మెడ్].

[7] జోహన్సేన్ బిఎమ్, లార్సెన్ జెటి, లార్సెన్ టిఎమ్, బెర్గింక్ వి, మెల్ట్జర్-బ్రాడీ ఎస్, మంక్-ఒల్సేన్ టి. తీవ్రమైన ప్రసవానంతర మానసిక రుగ్మతలతో మహిళల్లో ఆల్-కాజ్ మరణాలు. ఆమ్ జె సైకియాట్రీ. 2016 జూన్ 01; 173 (6): 635-42. [PMC ఉచిత వ్యాసం] [పబ్ మెడ్].

[8] నూర్లాండర్ వై, బెర్గింక్ వి, వాన్ డెన్ బెర్గ్ ఎంపి. ప్రసవానంతర డిప్రెషన్ మరియు సైకోసిస్లో ఆసుపత్రిలో మరియు విడుదల సమయంలో తల్లి-పిల్లల సంకర్షణను గ్రహించారు మరియు గమనించారు. ఆర్చ్ విమెన్స్ మెంట్ హెల్త్. 2008; 11 (1): 49-56. [పబ్ మెడ్].

---