USA డొమెస్టిక్ డెలివరీ, కెనడా డొమెస్టిక్ డెలివరీ, యూరోపియన్ డొమెస్టిక్ డెలివరీ

ఎర్లోటినిబ్

రేటింగ్: వర్గం:

ఎర్లోటినిబ్, టార్సెవా బ్రాండ్ పేరుతో విక్రయించబడింది, ఇది చిన్న-కాని సెల్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ (ఎన్ఎస్సిఎల్సి) మరియు ప్యాంక్రియాటిక్ క్యాన్సర్ చికిత్సకు ఉపయోగించే మందు. ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (ఇజిఎఫ్ఆర్) లోని ఉత్పరివర్తనాలతో ఇది ఎన్ఎస్సిఎల్సి కోసం ఉపయోగించబడుతుంది - ఎక్సాన్ 19 తొలగింపు (డెల్ 19) లేదా ఎక్సాన్ 21 (ఎల్ 858 ఆర్) ప్రత్యామ్నాయ మ్యుటేషన్ - ఇది శరీరంలోని ఇతర భాగాలకు వ్యాపించింది.

ఉత్పత్తి వివరణ

ప్రాథమిక లక్షణాలు

ఉత్పత్తి నామం ఎర్లోటినిబ్
CAS సంఖ్య 183321-74-6
పరమాణు ఫార్ములా C22H23N3O4
ఫార్ములా బరువు 393.443
మూలాలు సిపి -358774;

OSI774;

ఎర్లోటినిబ్ ఫ్రీ బేస్;

183321-74-6.

స్వరూపం తెల్లగా ఆఫ్ వైట్ స్ఫటికాకార పొడి
నిల్వ మరియు నిర్వహణ పొడి, చీకటి మరియు 0 - 4 సి వద్ద స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) లేదా -20 సి దీర్ఘకాలిక (నెలల నుండి సంవత్సరాల వరకు).

 

ఎర్లోటినిబ్ వివరణ

ఎర్లోటినిబ్, టార్సెవా బ్రాండ్ పేరుతో విక్రయించబడింది, ఇది చిన్న-కాని సెల్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ (ఎన్ఎస్సిఎల్సి) మరియు ప్యాంక్రియాటిక్ క్యాన్సర్ చికిత్సకు ఉపయోగించే మందు. ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (ఇజిఎఫ్ఆర్) లోని ఉత్పరివర్తనాలతో ఇది ఎన్ఎస్సిఎల్సి కోసం ఉపయోగించబడుతుంది - ఎక్సాన్ 19 తొలగింపు (డెల్ 19) లేదా ఎక్సాన్ 21 (ఎల్ 858 ఆర్) ప్రత్యామ్నాయ మ్యుటేషన్ - ఇది శరీరంలోని ఇతర భాగాలకు వ్యాపించింది. ఇది నోటి ద్వారా తీసుకోబడుతుంది.

ఎర్లోటినిబ్ అనేది యాంటినియోప్లాస్టిక్ లక్షణాలతో కూడిన క్వినజోలిన్ ఉత్పన్నం. అడెనోసిన్ ట్రిఫాస్ఫేట్‌తో పోటీ పడుతూ, ఎర్లోటినిబ్ ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (ఇజిఎఫ్ఆర్) టైరోసిన్ కినేస్ యొక్క కణాంతర ఉత్ప్రేరక డొమైన్‌తో బంధిస్తుంది, తద్వారా ఇజిఎఫ్ఆర్ ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను రివర్స్‌గా నిరోధిస్తుంది మరియు సిగ్నల్ ట్రాన్స్‌డక్షన్ సంఘటనలు మరియు ఇజిఎఫ్ఆర్ క్రియాశీలతకు సంబంధించిన ట్యూమోరిజెనిక్ ప్రభావాలను అడ్డుకుంటుంది.

ఎర్లోటినిబ్ 2004 లో యునైటెడ్ స్టేట్స్లో వైద్య ఉపయోగం కోసం ఆమోదించబడింది. ఇది ప్రపంచ ఆరోగ్య సంస్థ యొక్క ఎసెన్షియల్ మెడిసిన్స్ జాబితాలో ఉంది, ఇది ఆరోగ్య వ్యవస్థలో అవసరమైన సురక్షితమైన మరియు అత్యంత ప్రభావవంతమైన medicines షధాలను జాబితా చేస్తుంది.

 

ఎర్లోటినిబ్ మెకానిజం ఆఫ్ యాక్షన్

ఎర్లోటినిబ్ ఒక ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ ఇన్హిబిటర్ (EGFR ఇన్హిబిటర్). ఈ రకం ఇరెసా (జిఫిటినిబ్) ను అనుసరిస్తుంది, ఇది ఈ రకమైన మొదటి drug షధం.

ఎర్లోటినిబ్ ప్రత్యేకంగా ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (ఇజిఎఫ్ఆర్) టైరోసిన్ కినేస్‌ను లక్ష్యంగా చేసుకుంటుంది, ఇది అధికంగా వ్యక్తీకరించబడుతుంది మరియు అప్పుడప్పుడు వివిధ రకాల క్యాన్సర్లలో పరివర్తన చెందుతుంది. ఇది రిసెప్టర్ యొక్క అడెనోసిన్ ట్రిఫాస్ఫేట్ (ATP) బైండింగ్ సైట్‌కు రివర్సిబుల్ పద్ధతిలో బంధిస్తుంది. సిగ్నల్ ప్రసారం కావాలంటే, హోమోడైమర్ ఏర్పడటానికి రెండు EGFR అణువులు కలిసి రావాలి.

ఇవి టైరోసిన్ అవశేషాలపై ఒకదానికొకటి ట్రాన్స్-ఫాస్ఫోరైలేట్ చేయడానికి ATP యొక్క అణువును ఉపయోగిస్తాయి, ఇది ఫాస్ఫోటైరోసిన్ అవశేషాలను ఉత్పత్తి చేస్తుంది, సిగ్నల్ క్యాస్కేడ్లను న్యూక్లియస్‌కు ప్రసారం చేసే లేదా ఇతర సెల్యులార్ జీవరసాయన ప్రక్రియలను సక్రియం చేసే ప్రోటీన్ కాంప్లెక్స్‌లను సమీకరించడానికి ఫాస్ఫోటైరోసిన్-బైండింగ్ ప్రోటీన్‌లను EGFR కు నియమిస్తుంది. ఎర్లోటినిబ్ EGFR తో బంధించినప్పుడు, EGFR లో ఫాస్ఫోటైరోసిన్ అవశేషాలు ఏర్పడటం సాధ్యం కాదు మరియు సిగ్నల్ క్యాస్కేడ్‌లు ప్రారంభించబడవు.

ఎర్లోటినిబ్ కూడా టైరోసిన్ కినేస్ రిసెప్టర్ ఇన్హిబిటర్, దీనిని ఆధునిక లేదా మెటాస్టాటిక్ ప్యాంక్రియాటిక్ లేదా చిన్న-కాని సెల్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ చికిత్సలో ఉపయోగిస్తారు. ఎర్లోటినిబ్ థెరపీ చికిత్స సమయంలో సీరం అమినోట్రాన్స్ఫేరేస్ స్థాయిలలో అస్థిరమైన ఎత్తులతో సంబంధం కలిగి ఉంటుంది మరియు వైద్యపరంగా స్పష్టంగా కనిపించే తీవ్రమైన కాలేయ గాయం యొక్క అరుదైన సందర్భాలు.

 

ఎర్లోటినిబ్ అప్లికేషన్ 

ఎర్లోటినిబ్ అనేది రివర్సిబుల్ ఫస్ట్-జనరేషన్ రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్ (జిఫిటినిబ్‌తో పాటు) ప్రధానంగా ఎర్బ్‌బి రిసెప్టర్ ఫ్యామిలీ సభ్యుడైన ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (ఇజిఎఫ్‌ఆర్) పై పనిచేస్తుంది. Wild షధం అడవి రకం మరియు మ్యుటేషన్ EGFR రెండింటితో సంకర్షణ చెందుతుంది. ఎర్బిబి కుటుంబం హోమోడైమర్లు లేదా హెటెరోడైమర్‌లను ఏర్పరుస్తుంది, ఇవి తరచూ దిగువ ప్రభావాలలో మరియు మానవులలో అధ్యయనం చేయబడిన అనేక రకాల క్యాన్సర్ల యొక్క వ్యాధికారకంలో చిక్కుకుంటాయి. రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్స్ (టికెఐ) సెల్ సిగ్నలింగ్ మార్గంలో వాటి ఉపరితలం యొక్క ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధిస్తుంది. EGFR సాధారణంగా అనేక సెల్యులార్ ఫంక్షన్లలో పాత్ర పోషిస్తుంది, వీటిలో భేదం, విస్తరణ మరియు యాంజియోజెనెసిస్ ఉన్నాయి, ఇవన్నీ క్యాన్సర్ యొక్క లక్షణాలు.

NSCLC లో EGFR మ్యుటేషన్ సాధారణంగా సక్రియం చేసే మ్యుటేషన్. హిస్టోలాజిక్ విశ్లేషణ, ఆసియా జాతి మరియు స్త్రీ సెక్స్ ద్వారా ధూమపానం ధృవీకరించబడిన అడెనోకార్సినోమాను EGFR మ్యుటేషన్ ఉనికిని కలిగించే కొన్ని రోగి లక్షణాలు ఉన్నాయి. EGFR లోని ద్వితీయ ఉత్పరివర్తనలు సాధారణంగా జరుగుతాయి, ఈ వ్యాసం క్రింద వివరిస్తుంది.

 

ఎర్లోటినిబ్ సైడ్ ఎఫెక్ట్స్ & హెచ్చరిక

ఎర్లోటినిబ్ తీసుకునే రోగులకు ఈ క్రింది దుష్ప్రభావాలు సాధారణం:

Ash రాష్

విరేచనాలు

పేద ఆకలి

అలసట

Breath శ్వాస ఆడకపోవడం

Ough దగ్గు

Ause వికారం మరియు వాంతులు

 

ఈ దుష్ప్రభావాలు ఎర్లోటినిబ్ పొందిన రోగుల యొక్క తక్కువ సాధారణ దుష్ప్రభావాలు:

Ection సంక్రమణ

Outh నోటి పుండ్లు

దురద

Skin పొడి చర్మం

కంటి చికాకు

కడుపు నొప్పి

 

అన్ని దుష్ప్రభావాలు పైన జాబితా చేయబడలేదు. అరుదైన కొన్ని (10% కంటే తక్కువ మంది రోగులలో సంభవిస్తాయి) ఇక్కడ జాబితా చేయబడలేదు. ఏదేమైనా, మీరు ఏదైనా అసాధారణ లక్షణాలను ఎదుర్కొంటే మీ ఆరోగ్య సంరక్షణ ప్రదాతకు మీరు ఎల్లప్పుడూ తెలియజేయాలి.

 

సూచన

[1] గావో జెడబ్ల్యు, han ాన్ పి, క్యూ ఎక్స్వై, జిన్ జెజె, ఎల్వి టిఎఫ్, సాంగ్ వై. ప్రయత్నాలు. ఆన్కోటార్జెట్. 24 మే 2017; 31 (8): 42-73258. doi: 73270 / oncotarget.10.18632. eCollection 18319 సెప్టెంబర్ 2017. సమీక్షించండి. పబ్మెడ్ పిఎమ్‌ఐడి: 22; పబ్మెడ్ సెంట్రల్ పిఎంసిఐడి: పిఎంసి 29069867.

[2] లీ సికె, డేవిస్ ఎల్, వు వైఎల్, మిత్సుడోమి టి, ఇనోయు ఎ, రోసెల్ ఆర్, జౌ సి, నకాగావా కె, థాంగ్‌ప్రసెర్ట్ ఎస్, ఫుకుయోకా ఎమ్, లార్డ్ ఎస్, మార్ష్నర్ I, తు వైకె, గ్రాల్లా ఆర్జె, గెబ్స్కీ వి, మోక్ టి , యాంగ్ జెసి. EGFR మ్యుటేషన్-పాజిటివ్ L పిరితిత్తుల క్యాన్సర్ కోసం జిఫిటినిబ్ లేదా ఎర్లోటినిబ్ vs కెమోథెరపీ: మొత్తం సర్వైవల్ యొక్క వ్యక్తిగత రోగి డేటా మెటా-విశ్లేషణ. J నాట్ల్ క్యాన్సర్ ఇన్స్టాంట్. 2017 జూన్ 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. సమీక్ష. పబ్మెడ్ పిఎమ్‌ఐడి: 28376144.

[3] యాంగ్ జెడ్, హాక్షా ఎ, ఫెంగ్ క్యూ, ఫు ఎక్స్, ng ాంగ్ వై, మావో సి, టాంగ్ జె. చిన్న-కాని సెల్ lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్‌లో జిఫిటినిబ్, ఎర్లోటినిబ్ మరియు అఫాటినిబ్‌ల పోలిక: ఒక మెటా-విశ్లేషణ. Int J క్యాన్సర్. 2017 జూన్ 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. ఎపబ్ 2017 మార్చి 27. సమీక్ష. పబ్మెడ్ పిఎమ్‌ఐడి: 28295308.

[4] “ఎర్లోటినిబ్ (టార్సెవా) గర్భధారణ సమయంలో వాడండి”. డ్రగ్స్.కామ్. 1 నవంబర్ 2019. సేకరణ తేదీ 23 డిసెంబర్ 2019.

[5] “ప్రొఫెషనల్స్ కోసం ఎర్లోటినిబ్ మోనోగ్రాఫ్”. డ్రగ్స్.కామ్. సేకరణ తేదీ 12 నవంబర్ 2019.

[6] “టార్సెవా- ఎర్లోటినిబ్ హైడ్రోక్లోరైడ్ టాబ్లెట్”. డైలీమెడ్. 12 డిసెంబర్ 2018. సేకరణ తేదీ 23 డిసెంబర్ 2019.

[7] “డ్రగ్ అప్రూవల్ ప్యాకేజీ: టార్సెవా (ఎర్లోటినిబ్) ఎన్డిఎ # 021743”. యుఎస్ ఫుడ్ అండ్ డ్రగ్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ (FDA). 28 మార్చి 2005. సేకరణ తేదీ 23 డిసెంబర్ 2019.

[8] రేమండ్ ఇ, ఫైవ్రే ఎస్, అర్మాండ్ జెపి (2000). "ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినేస్ యాంటికాన్సర్ థెరపీకి లక్ష్యంగా". డ్రగ్స్. 60 సప్ల్ 1: 15–23, చర్చ 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. పిఎమ్‌ఐడి 11129168. ఎస్ 2 సిఐడి 10555942.