USA డొమెస్టిక్ డెలివరీ, కెనడా డొమెస్టిక్ డెలివరీ, యూరోపియన్ డొమెస్టిక్ డెలివరీ

సునితినిబ్ మాలేట్

రేటింగ్: వర్గం:

బహుళ రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినాసెస్ (RTK లు) ను లక్ష్యంగా చేసుకోవడం ద్వారా సునిటినిబ్ సెల్యులార్ సిగ్నలింగ్‌ను నిరోధిస్తుంది .ఇవి ప్లేట్‌లెట్-ఉత్పన్న వృద్ధి కారకం (పిడిజిఎఫ్-రూ) మరియు వాస్కులర్ ఎండోథెలియల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ గ్రాహకాలు (విఇజిఎఫ్‌ఆర్‌లు) కొరకు అన్ని గ్రాహకాలను కలిగి ఉంటాయి, ఇవి కణితి యాంజియోజెనిసిస్ మరియు ట్యూమర్ సెల్ రెండింటిలోనూ పాత్ర పోషిస్తాయి. విస్తరణ.

ఉత్పత్తి వివరణ

ప్రాథమిక లక్షణంcs

ఉత్పత్తి నామం సునితినిబ్ మాలేట్
CAS సంఖ్య 341031-54-7
పరమాణు ఫార్ములా C22H27FN4O2
మోలార్ ద్రవ్యరాశి 398.474
మూలాలు 557795-19-4;

సుటెంట్;

సునిటినిబ్ మేలేట్;

SU11248.

స్వరూపం వైట్ పౌడర్
నిల్వ మరియు నిర్వహణ గది ఉష్ణోగ్రత వద్ద మరియు అదనపు వేడి మరియు తేమ నుండి దూరంగా ఉంచండి.

 

సునితినిబ్ మాలేట్ వివరణ

సునిటినిబ్ (ఫైజర్ చేత సుటెంట్‌గా విక్రయించబడింది మరియు గతంలో దీనిని SU11248 అని పిలుస్తారు) ఒక నోటి, చిన్న-అణువు, బహుళ-లక్ష్య గ్రాహక టైరోసిన్ కినేస్ (RTK) నిరోధకం, ఇది మూత్రపిండ కణ క్యాన్సర్ (RCC) మరియు ఇమాటినిబ్ చికిత్స కోసం FDA చే ఆమోదించబడింది. జనవరి 26, 2006 న రెసిస్టెంట్ గ్యాస్ట్రోఇంటెస్టినల్ స్ట్రోమల్ ట్యూమర్ (జిఐఎస్టి). రెండు వేర్వేరు సూచనలు కోసం ఏకకాలంలో ఆమోదించబడిన మొదటి క్యాన్సర్ drug షధం సునిటినిబ్.

 

సునితినిబ్ మాలేట్ మెకానిజం ఆఫ్ యాక్షన్

బహుళ రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినాసెస్ (RTK లు) ను లక్ష్యంగా చేసుకోవడం ద్వారా సునిటినిబ్ సెల్యులార్ సిగ్నలింగ్‌ను నిరోధిస్తుంది.

వీటిలో ప్లేట్‌లెట్-ఉత్పన్న వృద్ధి కారకం (పిడిజిఎఫ్-రూ) మరియు వాస్కులర్ ఎండోథెలియల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ గ్రాహకాలు (విఇజిఎఫ్‌ఆర్‌లు) ఉన్నాయి, ఇవి కణితి యాంజియోజెనెసిస్ మరియు కణితి కణాల విస్తరణ రెండింటిలోనూ పాత్ర పోషిస్తాయి. ఈ లక్ష్యాలను ఏకకాలంలో నిరోధించడం వలన కణితి వాస్కులరైజేషన్‌ను తగ్గిస్తుంది మరియు క్యాన్సర్ సెల్ అపోప్టోసిస్‌ను ప్రేరేపిస్తుంది మరియు తద్వారా కణితి కుంచించుకుపోతుంది.

సునిటినిబ్ CD117 (c-KIT) ను కూడా నిరోధిస్తుంది, [2] గ్రాహక టైరోసిన్ కినేస్ (మ్యుటేషన్ ద్వారా సక్రమంగా సక్రియం చేయబడినప్పుడు) జీర్ణశయాంతర స్ట్రోమల్ సెల్ కణితులను ఎక్కువగా నడిపిస్తుంది. కణితులు ఉత్పరివర్తనాలను అభివృద్ధి చేసే రోగులకు ఇది రెండవ-వరుస చికిత్సగా సిఫార్సు చేయబడింది. సి-కిట్‌లో ఇమాటినిబ్‌కు నిరోధకతను కలిగిస్తుంది లేదా who షధాన్ని ఎవరు తట్టుకోలేరు.

 

సునితినిబ్ మాలేట్ అప్లికేషన్

 జీర్ణశయాంతర స్ట్రోమల్ కణితి

RCC మాదిరిగా, GIST సాధారణంగా ప్రామాణిక కెమోథెరపీ లేదా రేడియేషన్‌కు స్పందించదు. మెటాస్టాటిక్ GIST కి సమర్థవంతంగా నిరూపించబడిన మొట్టమొదటి క్యాన్సర్ ఏజెంట్ ఇమాటినిబ్ మరియు ఈ అరుదైన కానీ సవాలు చేసే వ్యాధి చికిత్సలో ఒక ప్రధాన అభివృద్ధిని సూచిస్తుంది.

 

 మెనింగియోమా

న్యూరోఫైబ్రోమాటోసిస్‌తో సంబంధం ఉన్న మెనింగియోమా చికిత్స కోసం సునిటినిబ్ అధ్యయనం చేయబడుతోంది.

 

 ప్యాంక్రియాటిక్ న్యూరోఎండోక్రిన్ కణితులు

నవంబర్ 2010 లో, సుటెంట్ యూరోపియన్ కమిషన్ నుండి 'పెద్దవారిలో వ్యాధి పురోగతితో గుర్తించలేని లేదా మెటాస్టాటిక్, బాగా-విభిన్నమైన ప్యాంక్రియాటిక్ న్యూరోఎండోక్రిన్ కణితుల' చికిత్స కోసం అనుమతి పొందారు.

 

 మూత్రపిండ కణ క్యాన్సర్

మెటాస్టాటిక్ ఆర్‌సిసి చికిత్స కోసం సునిటినిబ్ ఆమోదించబడింది. ఈ అమరికలోని ఇతర చికిత్సా ఎంపికలు పజోపానిబ్ (వోట్రియంట్), సోరాఫెనిబ్ (నెక్సావర్), టెంసిరోలిమస్ (టోరిసెల్), ఇంటర్‌లుకిన్ -2 (ప్రోలుకిన్), ఎవెరోలిమస్ (అఫినిటర్), బెవాసిజుమాబ్ (అవాస్టిన్) మరియు ఆల్డెస్లూకిన్.

 

సునితినిబ్ మాలేట్దుష్ప్రభావాలు & హెచ్చరిక

సునిటినిబ్ ప్రతికూల సంఘటనలు కొంతవరకు నిర్వహించదగినవిగా పరిగణించబడతాయి మరియు తీవ్రమైన ప్రతికూల సంఘటనల సంభవం తక్కువగా ఉంటుంది.

అలసట, విరేచనాలు, వికారం, అనోరెక్సియా, రక్తపోటు, పసుపు చర్మం రంగు, చేతి-పాదం చర్మ ప్రతిచర్య మరియు స్టోమాటిటిస్ వంటి సునిటినిబ్ చికిత్సతో సంబంధం ఉన్న అత్యంత సాధారణ ప్రతికూల సంఘటనలు. ప్లేసిబో-నియంత్రిత దశ III GIST అధ్యయనంలో, ప్లేసిబో కంటే సునిటినిబ్‌తో ఎక్కువగా సంభవించే ప్రతికూల సంఘటనలలో విరేచనాలు, అనోరెక్సియా, చర్మం రంగు పాలిపోవటం, మ్యూకోసిటిస్ / స్టోమాటిటిస్, అస్తెనియా, మార్చబడిన రుచి మరియు మలబద్ధకం ఉన్నాయి.

ఈ ఏజెంట్ యొక్క ముఖ్యమైన విషపదార్ధాలను నిర్వహించడానికి RCC లో అధ్యయనం చేసిన 50% మంది రోగులలో మోతాదు తగ్గింపు అవసరం.

తీవ్రమైన (గ్రేడ్ 3 లేదా 4) ప్రతికూల సంఘటనలు ≤10% రోగులలో సంభవిస్తాయి మరియు రక్తపోటు, అలసట, అస్తెనియా, విరేచనాలు మరియు కెమోథెరపీ-ప్రేరిత అక్రల్ ఎరిథెమా ఉన్నాయి. సునిటినిబ్ థెరపీతో సంబంధం ఉన్న ల్యాబ్ అసాధారణతలలో లిపేస్, అమైలేస్, న్యూట్రోఫిల్స్, లింఫోసైట్లు మరియు ప్లేట్‌లెట్స్ ఉన్నాయి. హైపోథైరాయిడిజం మరియు రివర్సిబుల్ ఎరిథ్రోసైటోసిస్ కూడా సునిటినిబ్‌తో సంబంధం కలిగి ఉన్నాయి.

 

సూచన

[1] యుఎస్ ఫుడ్ అండ్ డ్రగ్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ (2006). "జీర్ణశయాంతర మరియు మూత్రపిండాల క్యాన్సర్కు కొత్త చికిత్సను FDA ఆమోదించింది".

[2] హార్ట్‌మన్ జెటి, కాన్జ్ ఎల్ (నవంబర్ 2008). "తాత్కాలిక సి-కిట్ నిరోధం కారణంగా సునిటినిబ్ మరియు ఆవర్తన జుట్టు క్షీణత". ఆర్చ్ డెర్మటోల్. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. 2011-07-25 న అసలు నుండి ఆర్కైవ్ చేయబడింది.

[3] క్యూక్ ఆర్, జార్జ్ ఎస్ (ఫిబ్రవరి 2009). "జీర్ణశయాంతర స్ట్రోమల్ ట్యూమర్: క్లినికల్ అవలోకనం". హేమాటోల్. ఓంకోల్. క్లిన్. నార్త్ అమ్. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] బ్లే జెవై, రీచార్డ్ పి (జూన్ 2009). "ఐరోపాలో అడ్వాన్స్‌డ్ గ్యాస్ట్రోఇంటెస్టినల్ స్ట్రోమల్ ట్యూమర్: అప్‌డేటెడ్ ట్రీట్మెంట్ సిఫారసుల సమీక్ష". నిపుణుడు రెవ్ యాంటిక్యాన్సర్ థెర్. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. పిఎమ్‌ఐడి 19496720. ఎస్ 2 సిఐడి 23601578.

[5] గన్ హెచ్‌కె, సెరుగా బి, నాక్స్ జెజె (జూన్ 2009). “ఘన కణితుల్లో సునిటినిబ్”. నిపుణులైన ఓపిన్ ఇన్వెస్టిగేట్ డ్రగ్స్. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. పిఎమ్‌ఐడి 19453268. ఎస్ 2 సిఐడి 25353839.

[6] “సుటెంట్ (సునిటినిబ్ మేలేట్) కోసం సమాచారాన్ని సూచించడం”. ఫైజర్, ఇంక్, న్యూయార్క్ NY.